Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
холина альфосцерат 400 мг
вспомогательные вещества: очищенная вода; глицерин  
состав оболочки капсулы: желатин; эзитол; сорбитанс; этилпарагидроксибензоат натрия; пропилпарагидроксибензоат натрия; диоксид титана (E171); железа (III) метагидроксид (E172)  

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл
холина альфосцерат 1000 мг
неактивный ингредиент: вода для инъекций  

в ампулах по 4 мл; в контурной ячейковой упаковке по 1 или 3 ампулы, в пачке картонной 1 контурная упаковка.

 

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нейропротективное.

 

Фармакодинамика

Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Оказывает профилактическое и корригирующее действие на такие патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.

Экспериментальные исследования показали, что Глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.

При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат.

Глиатилин, с одной стороны, являясь донором холина, увеличивает синтез ацетилхолина и положительно воздействует на нейротрансмиссию, с другой — глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате и то и другое оказывает положительное воздействие на мембранную эластичность и на функцию рецепторов, что улучшает синаптическую трансмиссию.

Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую нейротрансмиссию; пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.

 

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

 

Показания

острый период ЧМТ с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга);

ишемический (острый и восстановительный период) и геморрагический инсульт (восстановительный период);

дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности к концентрации внимания;

изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса, старческая псевдомеланхолия;

мультиинфарктная деменция.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и лактации.

 

Побочные действия

Тошнота (как следствие допаминергической активации), в этом случае следует снизить дозу препарата. Возможны аллергические реакции.

Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

 

Способ применения и дозы

Инъекции: в/м или в/в (капельно).

Капсулы: внутрь, до еды.

Взрослым, при острых состояниях: в/м — в дозе 1000 мг/сут (1 амп.) или в/в — 1000–3000 мг/сут. При в/в введении содержимое 1 амп. (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. Продолжительность лечения — обычно 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти на прием внутрь капсул.

При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции: внутрь — по 400 мг (1 капс.) 3 раза в сутки.

Продолжительность терапии — 3–6 мес.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота.

При появлении данного симптома рекомендуется снизить дозу препарата.

 .
 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг/4 мл — 5 лет.

капсулы 400 мг — 3 года.